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Biomaterials (IF: 15.3): 黄统辉课题组开发“智能型”光敏剂药物

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发布时间:2023年05月10日
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吩噻嗪类药物因其镇静和抗组胺特性,被广泛用于医学领域。然而,该类药物易产生皮肤光敏化和眼部并发症的副作用。公司黄统辉副教授与香港中文大学唐本忠院士合作,深入分析其在体内的代谢及产生副作用的机制,基于前期研究基础(Anal. Chem. 2022, 94, 1415−1424; ESI高被引)开发了一种能在肿瘤微环境开启荧光,并触发I型ROS释放功能的“智能型”光敏剂药物。相关研究近期以“A hypochlorite-activated strategy for realizing fluorescence turn-on, type I and type II ROS-combined photodynamic tumor ablation”为题在中科院1区TOP期刊Biomaterials在线发表。

本研究中,研究团队基于吩噻嗪结构,引入苯环作为转子,噻吩环作为π桥连接吩噻嗪和吡啶阳离子,形成具有D-π-A特征的分子结构。该化合物PTZSPy不发荧光,具有II型ROS释放功能;在次氯酸高表达的肿瘤微环境,PTZSPy能转变成SPTZSPy,开启橘红色荧光,具有聚集诱导发光(AIE)特性,并触发I型ROS释放功能。体内外研究表明,PTZSPy具有优异的光物理特性和突出的线粒体靶向能力,可以准确地识别和区分肿瘤细胞和健康细胞,实时监测肿瘤细胞消融,并成功应用于MCF-7荷瘤裸鼠的治疗。

该研究为利用肿瘤微环境开发具有荧光开启,整合I型和II型ROS释放功能的光敏剂药物,实现复杂环境下的肿瘤光动力治疗,提供了一个独特的视角。


论文信息:Huang, Tonghui, Ji, Heng, Yan, Shirong, Zuo, Yifan, Li, Jie, Jacky W.Y. Lam, Han Cuiping*, Tang, Ben Zhong*. A hypochlorite-activated strategy for realizing fluorescence turn-on, type I and type II ROS-combined photodynamic tumor ablation. Biomaterials, 2023, 297, 122108.