吩噻嗪类药物因其镇静和抗组胺特性，被广泛用于医学领域。然而，该类药物易产生皮肤光敏化和眼部并发症的副作用。公司黄统辉副教授与香港中文大学唐本忠院士合作，深入分析其在体内的代谢及产生副作用的机制，基于前期研究基础（Anal. Chem. 2022, 94, 1415−1424; ESI高被引）开发了一种能在肿瘤微环境开启荧光，并触发I型ROS释放功能的“智能型”光敏剂药物。相关研究近期以“A hypochlorite-activated strategy for realizing fluorescence turn-on, type I and type II ROS-combined photodynamic tumor ablation”为题在中科院1区TOP期刊Biomaterials在线发表。
本研究中，研究团队基于吩噻嗪结构，引入苯环作为转子，噻吩环作为π桥连接吩噻嗪和吡啶阳离子，形成具有D-π-A特征的分子结构。该化合物PTZSPy不发荧光，具有II型ROS释放功能；在次氯酸高表达的肿瘤微环境，PTZSPy能转变成SPTZSPy，开启橘红色荧光，具有聚集诱导发光（AIE）特性，并触发I型ROS释放功能。体内外研究表明，PTZSPy具有优异的光物理特性和突出的线粒体靶向能力，可以准确地识别和区分肿瘤细胞和健康细胞，实时监测肿瘤细胞消融，并成功应用于MCF-7荷瘤裸鼠的治疗。
该研究为利用肿瘤微环境开发具有荧光开启，整合I型和II型ROS释放功能的光敏剂药物，实现复杂环境下的肿瘤光动力治疗，提供了一个独特的视角。
论文信息：Huang, Tonghui, Ji, Heng, Yan, Shirong, Zuo, Yifan, Li, Jie, Jacky W.Y. Lam, Han Cuiping*, Tang, Ben Zhong*. A hypochlorite-activated strategy for realizing fluorescence turn-on, type I and type II ROS-combined photodynamic tumor ablation. Biomaterials, 2023, 297, 122108.
